Гуанфацин (эктулик) – агонист а2-адренорецепторов
Гуанфацин (эктулик) – агонист а2-адренорецепторов, относящийся к неопиоидным аналгетикам центрального действия, обладающий вегетостабилизирующим эффектом. Показания. Лечение послеоперационного болевого синдрома, гипертонической болезни. Дозировка. Препарат назначается энтерально в суточной дозе 0,5-1,0 мг. Максимальная суточная доза – 3 мг. (З-блокаторы. Фармакодинамику Р-блокаторов определяет способность блокировать Р,-адренорецепторы миокарда и ослаблять влияние катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардио – миоцитов с уменьшением образования цАМФ. Антиишемический эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде за счет влияния на Pl-адренорецепторы и, как следствие, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно – и инотропное действие). Кроме того, при ишемии миокарда на фоне Р-блокаторов улучшается перфузия миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке и, соответственно, градиента давления, обусловливающего коронарную перфузию во время диастолы. При развитии острой ишемии миокарда на фоне артериальной гипертензии существенное значение приобретают гипотензивный эффект Р-блокаторов. Антиаритмическое действие Р-блокаторов повышает порог возникновения фибрилляции желудочков и позволяет в определенной степени предотвращать фатальные аритмии в острой стадии инфаркта миокарда. Антиаритмическая активность Р-блокаторов основана на способности устранять адренергические влияния на серд – це, вследствием чего является уменьшение ЧСС (отрицательное хро – нотропное действие), снижение автоматизма синусового узла (отрицательное батмотропное действие), сокращение продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Пуркинье-Гиса, снижение проводимости а-У-узла (отрицательное батмотропное действие).