Архив рубрики «Основное»

Все мышечные релаксанты с 1970 года разделяют по длительно­сти и по механизму действия (табл. 6.1). Механизм действия деполяризующих миорелаксантов связан с их влиянием на N-холинергические рецепторы, расположенные на постсинаптической мембране нейро-мышечного синапса, подобно ацетилхолину. Препараты этой группы вызывают ее деполяриза­цию и стимуляцию мышечного волокна, клинически проявляюще­гося в виде фибрилляций. Однако вследствие того, что миорелак – сант не удаляется немедленно, блокируя доступ ацетилхолина к ре­цепторам, резко снижается чувствительность концевой пластинки к ацетилхолину. Относительно устойчивая деполяризация, вызы­ваемая деполяризующими миорелаксантами, недостаточна для со­хранения мышцы в сокращенном состоянии и последние остаются расслабленными. Примечательно, что использование антихолин – эстеразных препаратов в качестве антагонистов недеполяризующих миорелаксантов приводит к накоплению ацетилхолина, который в свою очередь будет только усиливать деполяризацию и углублять нейромышечную блокаду. При повторном введении деполяризую­щих миорелаксантов деполяризующая блокада может перейти в блокаду недеполяризующего типа. Механизм этого явления окон­чательно не ясен.

При депрессии дыхания, вызванной эпидуральным введением морфина, инфузия налоксона в дозе 5 мкг/кг х ч устраняет это нару­шение без изменения качества аналгезии, при введении налоксона в дозе 5-10 мкг/кг х ч – на фоне устранения нарушения дыхания воз­никает достаточно выраженный болевой синдром. Введение налок­сона при эпидуральной аналгезии фентанилом купирует как угне­тение дыхания, так и аналгезию. Побочные эффекты. Тахикардия, вазоконстрикция, артериаль­ная гипертензия, тахипноэ, тошнота, рвота, аритмии, отек легких. Налтрексон. Налтрексон, в отличие от налоксона, применяют для энтерального приема. Препарат действует в течение суток и ис­пользуется для лечения опиатных наркоманов. Миорелаксанты используются в анестезиологии и интенсивной терапии для облегчения интубации трахеи больного (расслабление мускулатуры шеи, голосовых складок, снижение рефлекторных ре­акций), предотвращения рефлекторной активности поперечно-по­лосатой мускулатуры во время операции, обеспечение ИВЛ (сни­жение податливости грудной клетки, пикового давления в дыхатель­ных путях, создание допустимого уровня гипокапнии, высокого PEEP, уменьшение потребления кислорода дыхательной мускула­турой, синхронизация больного с аппаратом ИВЛ), прекращения судорог различной этиологии (столбняк, бешенство, эпилептичес­кий статус, дрожь при гипотермии), при злокачественном нейро­лептическом синдроме, при высоком внутричерепном давлении.

Показания. Премедикация, купирование болевых синдромов, обезболивание родов, послеоперационная эпидуральная аналгезия. Дозировка. Для премедикации 20 мг внутримышечно или внут­ривенно. Для купирования болевых синдромов 20 мг каждые 4 часа. Максимальная разовая доза для подкожного введения – 40 мг, су­точная – 160 мг. Эпидурально 20 мг промедола, разведенного в 6-8 мл 0,9 ра­створа хлорида натрия, вводится 2-3 раза в сутки. Побочные явления и противопоказания такие же, как у морфи­на. Налоксон (наркан) – антагонист с аналгетическим эффектом. Показания. В качестве антагониста морфиноподобных препара­тов. Препарат эффективен при устранении спазма сфинктера Одди, вызванного введением опиатов. Наряду с нормализацией дыхания восстанавливает болевую чувствительность, у наркоманов – спо­собствует развитию абстинентного синдрома. Дозировка. При передозировке наркотических аналгетиков внут­ривенно вводится 0,4 мг препарата. При необходимости повторное введение осуществляют через 2-3 минуты. В послеоперационном периоде внутривенно вводят 0,1-0,2 мг с повторением через 2-3 минуты до восстановления удовлетворительного дыхания. Длитель­ность действия налоксона около 30-45 минут, что необходимо учи­тывать при передозировке опиатов длительного действия.

Показания. Премедикация, компонент анестезиологического пособия, купирование болевых синдромов различной этиологии легкой и средней степени интенсивности. Дозировка. 10 мг внутримышечно или внутривенно. Начало дей­ствия препарата отмечается на 5-7-й минуте, длительность болеу­толяющего эффекта при внутримышечном введении 4-6 часов, при внутривенном – до 2 часов. В интраоперационном периоде аналге­тический эффект продолжается 40-50 минут. Побочные эффекты. При быстром внутривенном введении воз­можно угнетение дыхания, вплоть до его остановки, тошнота, рвота. Промедол – синтетический препарат. Вызывает угнетение дыха­тельного центра в меньшей степени, чем морфин. В больших дозах может вызвать мидриаз. Препарат обладает спазмолитическим эф­фектом: уменьшает тонус мускулатуры кишечника, мочеточников, бронхов, однако оказывает спазмогенное влияние на желчевыводя – щие пути. Промедол повышает тонус миометрия и усиливает со­кращение матки во время родов, одновременно способствуя рас­крытию шейки матки. Промедол кратковременно повышает порог болевой чувстви­тельности, но не активирует антиноцицептивную систему. Препа­рат уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы, увеличивает патологичес­кие сдвиги кровообращения. При исходно высоком общем перифе­рическом сопротивлении снижает тонус сосудов и, таким образом, резко снижает артериальное давление. В связи с образованием ме­таболита нормеперидина у ослабленных больных с патологией пе­чени и почек возможно развитие психоза.

Начало действия препарата при внутримышечном введении про­исходит через 10 минут, при внутривенном – через несколько ми­нут. Максимум действия наступает через 30-60 минут. Длительность болеутоляющего эффекта буторфанола 3-4 часа. Побочные эффекты. Седатация, тошнота, рвота, потливость, головокружение. Противопоказания. Беременность, повышенное внутричерепное давление, нарушение функции печени и почек, бронхиальная астма. Просидол. Синтетический ц-агонист, по силе аналгетического действия аналогичен промедолу, но уступает морфину и бупренор – фину. При длительном применении просидола может развиваться толерантность. Подобно другим опиатам просидол угнетает дыха­ние в меньшей степени, чем морфин. На функцию сердечно-сосуди – стой системы просидол практически не влияет. Он способен оказы­вать угнетающее действие на ЦНС, тормозить выполнение услов­но-оборонительных рефлексов, уменьшать двигательную ак­тивность, нарушать координацию движений, однако эти эффекты, как правило, проявляются в более высоких дозах, чем это необхо­димо для снятия ощущения боли. Препарат обладает спазмолити­ческим эффектом. У просидола выявлена способность к развитию физической и психической зависимости, близкой к таковой проме – дола, но значительно менее выраженной, чем у морфина.