Все мышечные релаксанты с 1970 года разделяют
Все мышечные релаксанты с 1970 года разделяют по длительности и по механизму действия (табл. 6.1). Механизм действия деполяризующих миорелаксантов связан с их влиянием на N-холинергические рецепторы, расположенные на постсинаптической мембране нейро-мышечного синапса, подобно ацетилхолину. Препараты этой группы вызывают ее деполяризацию и стимуляцию мышечного волокна, клинически проявляющегося в виде фибрилляций. Однако вследствие того, что миорелак – сант не удаляется немедленно, блокируя доступ ацетилхолина к рецепторам, резко снижается чувствительность концевой пластинки к ацетилхолину. Относительно устойчивая деполяризация, вызываемая деполяризующими миорелаксантами, недостаточна для сохранения мышцы в сокращенном состоянии и последние остаются расслабленными. Примечательно, что использование антихолин – эстеразных препаратов в качестве антагонистов недеполяризующих миорелаксантов приводит к накоплению ацетилхолина, который в свою очередь будет только усиливать деполяризацию и углублять нейромышечную блокаду. При повторном введении деполяризующих миорелаксантов деполяризующая блокада может перейти в блокаду недеполяризующего типа. Механизм этого явления окончательно не ясен.
При депрессии дыхания, вызванной эпидуральным
При депрессии дыхания, вызванной эпидуральным введением морфина, инфузия налоксона в дозе 5 мкг/кг х ч устраняет это нарушение без изменения качества аналгезии, при введении налоксона в дозе 5-10 мкг/кг х ч – на фоне устранения нарушения дыхания возникает достаточно выраженный болевой синдром. Введение налоксона при эпидуральной аналгезии фентанилом купирует как угнетение дыхания, так и аналгезию. Побочные эффекты. Тахикардия, вазоконстрикция, артериальная гипертензия, тахипноэ, тошнота, рвота, аритмии, отек легких. Налтрексон. Налтрексон, в отличие от налоксона, применяют для энтерального приема. Препарат действует в течение суток и используется для лечения опиатных наркоманов. Миорелаксанты используются в анестезиологии и интенсивной терапии для облегчения интубации трахеи больного (расслабление мускулатуры шеи, голосовых складок, снижение рефлекторных реакций), предотвращения рефлекторной активности поперечно-полосатой мускулатуры во время операции, обеспечение ИВЛ (снижение податливости грудной клетки, пикового давления в дыхательных путях, создание допустимого уровня гипокапнии, высокого PEEP, уменьшение потребления кислорода дыхательной мускулатурой, синхронизация больного с аппаратом ИВЛ), прекращения судорог различной этиологии (столбняк, бешенство, эпилептический статус, дрожь при гипотермии), при злокачественном нейролептическом синдроме, при высоком внутричерепном давлении.
Показания. Премедикация, купирование болевых
Показания. Премедикация, купирование болевых синдромов, обезболивание родов, послеоперационная эпидуральная аналгезия. Дозировка. Для премедикации 20 мг внутримышечно или внутривенно. Для купирования болевых синдромов 20 мг каждые 4 часа. Максимальная разовая доза для подкожного введения – 40 мг, суточная – 160 мг. Эпидурально 20 мг промедола, разведенного в 6-8 мл 0,9 раствора хлорида натрия, вводится 2-3 раза в сутки. Побочные явления и противопоказания такие же, как у морфина. Налоксон (наркан) – антагонист с аналгетическим эффектом. Показания. В качестве антагониста морфиноподобных препаратов. Препарат эффективен при устранении спазма сфинктера Одди, вызванного введением опиатов. Наряду с нормализацией дыхания восстанавливает болевую чувствительность, у наркоманов – способствует развитию абстинентного синдрома. Дозировка. При передозировке наркотических аналгетиков внутривенно вводится 0,4 мг препарата. При необходимости повторное введение осуществляют через 2-3 минуты. В послеоперационном периоде внутривенно вводят 0,1-0,2 мг с повторением через 2-3 минуты до восстановления удовлетворительного дыхания. Длительность действия налоксона около 30-45 минут, что необходимо учитывать при передозировке опиатов длительного действия.
Показания. Премедикация, компонент анестезиологического
Показания. Премедикация, компонент анестезиологического пособия, купирование болевых синдромов различной этиологии легкой и средней степени интенсивности. Дозировка. 10 мг внутримышечно или внутривенно. Начало действия препарата отмечается на 5-7-й минуте, длительность болеутоляющего эффекта при внутримышечном введении 4-6 часов, при внутривенном – до 2 часов. В интраоперационном периоде аналгетический эффект продолжается 40-50 минут. Побочные эффекты. При быстром внутривенном введении возможно угнетение дыхания, вплоть до его остановки, тошнота, рвота. Промедол – синтетический препарат. Вызывает угнетение дыхательного центра в меньшей степени, чем морфин. В больших дозах может вызвать мидриаз. Препарат обладает спазмолитическим эффектом: уменьшает тонус мускулатуры кишечника, мочеточников, бронхов, однако оказывает спазмогенное влияние на желчевыводя – щие пути. Промедол повышает тонус миометрия и усиливает сокращение матки во время родов, одновременно способствуя раскрытию шейки матки. Промедол кратковременно повышает порог болевой чувствительности, но не активирует антиноцицептивную систему. Препарат уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы, увеличивает патологические сдвиги кровообращения. При исходно высоком общем периферическом сопротивлении снижает тонус сосудов и, таким образом, резко снижает артериальное давление. В связи с образованием метаболита нормеперидина у ослабленных больных с патологией печени и почек возможно развитие психоза.
Начало действия препарата при внутримышечном
Начало действия препарата при внутримышечном введении происходит через 10 минут, при внутривенном – через несколько минут. Максимум действия наступает через 30-60 минут. Длительность болеутоляющего эффекта буторфанола 3-4 часа. Побочные эффекты. Седатация, тошнота, рвота, потливость, головокружение. Противопоказания. Беременность, повышенное внутричерепное давление, нарушение функции печени и почек, бронхиальная астма. Просидол. Синтетический ц-агонист, по силе аналгетического действия аналогичен промедолу, но уступает морфину и бупренор – фину. При длительном применении просидола может развиваться толерантность. Подобно другим опиатам просидол угнетает дыхание в меньшей степени, чем морфин. На функцию сердечно-сосуди – стой системы просидол практически не влияет. Он способен оказывать угнетающее действие на ЦНС, тормозить выполнение условно-оборонительных рефлексов, уменьшать двигательную активность, нарушать координацию движений, однако эти эффекты, как правило, проявляются в более высоких дозах, чем это необходимо для снятия ощущения боли. Препарат обладает спазмолитическим эффектом. У просидола выявлена способность к развитию физической и психической зависимости, близкой к таковой проме – дола, но значительно менее выраженной, чем у морфина.