14.09.2010

В зависимости от вида углеродной группы различают эфир­ные (новокаин, хлорпрокаин) и амидные (лидокаин, бупивакаин и др.) местные анестетики. Эфирные анестетики относительно не­стабильны в растворе, быстро гидролизуются в организме псев – дохолинестеразой крови. Одним из продуктов их распада явля­ется парааминобензоат, с которым связывают возникновение ал­лергических реакций на препараты этой группы. Амидные анестетики относительно стабильны в растворе, их биотрансфор­мация происходит в печени путем диэтилирования с последую­щим расщеплением амидной группы, поэтому при повторных введениях амидов необходимо строго соблюдать максимально допустимую дозу (табл. 4.1). Ввиду того, что местные анестетики имеют низкую раствори­мость в воде, их выпускают в виде хлористоводородных солей. При попадании в ткани хлористоводородная соль местного анестетика (LA HCL) диссоциирует: LA HCL LA Н+ + CLа затем под влиянием рН ткани LA Н+ LA В + Н+. Таким образом, в тканях организма образуются заряженная ка – тионная и незаряженная форма свободного основания. Значение рКа местного анестетика отражает соотношение ионизированной и неионизированной форм препарата, представляющее собой от­рицательный логарифм диссоциации кислоты и являющейся значе­нием рН при ионизации на 50.