16.09.2010

Чем выше рКа местного анестетика, тем меньше имеется его в ионизированной форме, которая способна проходить через нейро – нальные мембраны, и тем медленней скорость начала действия ане­стетика. Чем ниже рКа, тем больше неионизированных форм анес­тетика и тем быстрее будет начало его действия. Таким образом, рКа местного анестетика и рН тканей в месте введения будут определять количество вещества, существующего в растворе в виде свободного основания и положительно заряженно­го катиона. Кроме того, захват вещества тканями вследствие пре­имущественно липофильной адсорбции также изменяет его актив­ность путем смещения его эффективного рКа вниз и, таким обра­зом, способствуя образованию нейтрального основания и органичению диффузии анестетика из места введения. Характеристикой мощности местных анестетиков служит жи – рорастворимость. Поскольку биологические мембраны на 90 со­стоят из фосфолипидов и холестерола, то чем выше жирораствори – мость, тем более высокой анестетической активностью обладает местный анестетик. Механизм действия местных анестетиков Неионизированное основание диффундирует через периневраль – мые ткани, оболочку нерва и нейрональную мембрану. В аксоплаз – ме происходит частичная ионизация. В ионизированой форме мест­ные анестетики проходят (изнутри нервного волокна) через натри­евые каналы, образованные макромолекулами белка, встроенными в жидкую фазу мембраны, и блокируют рецепторы, расположен – Наркотические аналгетики Использование наркотических аналгетиков для регионарной ане­стезии и аналгезии имеет неоспоримое преимущество перед их парен­теральным применением, которое заключается в том, что создается высокая концентрация опиатных агонистов непосредственно в их точке действия – в области опиатных рецепторов, значительно снижается доза наркотика, уменьшается число возможных побочных явлений.